Farmaci Oppioidi

I farmaci oppioidi sono sostanze chimiche, naturali o sintetizzate in laboratorio, che producono effetti farmacologici mimando l’azione degli oppioidi endogeni.

Gli oppioidi infatti sono sostanze normalmente prodotte dal corpo umano che agiscono legandosi a specifici recettori presenti principalmente nel sistema nervoso e, in misura minore, anche nel sistema gastro intestinale.

I farmaci oppioidi vengono utilizzati in medicina con funzioni:

  • Analgesiche, nel trattamento del dolore acuto e cronico
  • Antidiarroiche, nella terapia di alcuni tipi di diarrea
  • Antitussive, nel trattamento della tosse secca
  • Antidispnoiche, nella terapia dell’edema polmonare acuto

I farmaci oppioidi, in base alle loro caratteristiche chimiche
possono essere suddivisi in:

Oppiacei naturali:
Sono gli oppioidi derivati direttamente dall’oppio. Si tratta di alcaloidi naturali presenti all’interno della resina del papavero, in particolare il papaver somniferum.

Il papavero è la principale fonte di oppioidi ma questi si possono ricavare anche da molte altre specie vegetali.

I principali e più utilizzati oppioidi naturali in campo medico sono:

  • Morfina. La morfina è in assoluto il farmaco oppioide più utilizzato nel controllo del dolore acuto e cronico. Viene impiegata nel trattamento del dolore acuto intraoperatorio e post-chirurgico, ma anche nella terapia del dolore acuto come per esempio nelle coliche renali o nelle fratture.
    Trova un largo impiego anche nel campo delle cure palliative e nel trattamento del dolore oncologico.
    La morfina è caratterizzata da una potente e veloce azione analgesica ed ha un importante effetto euforizzante per cui agisce anche sulla componente psicologica del dolore.
  • Codeina. La codeina è un analgesico più debole della morfina e viene impiegata solitamente come prima scelta nel dolore acuto moderato. Ha un’azione analgesica pari al 20% rispetto a quella della morfina e, a differenza di quest’ultima, non ha azione euforizzante.
    Viene spesso venduta e utilizzata in combinazione con il paracetamolo per potenziare il suo effetto antidolorifico. La codeina ha un importante campo di utilizzo anche come farmaco sedativo della tosse.

Esteri della morfina:
Si tratta di farmaci derivati dalla morfina e modificati chimicamente. Hanno un’azione simile a quella della morfina, ma molto più rapida e con effetti più accentuati. Rientra in questa categoria una famosa sostanza d’abuso, l’eroina, chiamata anche diacetilmorfina.

Oppioidi semisintetici:
Sono sostanze prodotte a partire dalla morfina o dagli esteri della morfina, tra i più utilizzati in medicina vi sono l’ossicodone, l’idrocodone e l’idromorfone.

  • Ossicodone. È un oppioide con effetto leggermente più debole rispetto alla morfina. Viene spesso utilizzato in associazione al paracetamolo. Il campo di utilizzo dell’ossicodone è rivolto principalmente al trattamento del dolore oncologico. Rispetto alla morfina, a parità di effetto antidolorifico, ha un minor numero di effetti collaterali.

Oppioidi sintetici:
Sono farmaci sintetizzati in laboratorio, tra cui ricordiamo:

  • Fentanyl. È un analgesico 100 volte più potente della morfina ma la sua durata d’azione è più limitata nel tempo. Il suo effetto infatti si esaurisce nel giro di circa 30 minuti dalla somministrazione. Il suo utilizzo è circoscritto alle situazioni di emergenza e alla gestione del dolore chirurgico.
  • Sufentanil. Si tratta di un analgesico della stessa famiglia del Fentanyl ma è tra le 5 e le 10 volte più potente del Fentanyl. Il Sufentanil viene utilizzato essenzialmente in sala operatoria o nelle situazioni di emergenza. L’effetto analgesico si verifica in pochissimo tempo dopo la somministrazione, ma è altrettanto rapida la durata d’azione per cui l’effetto si esaurisce in pochissimi minuti. Viene somministrato principalmente per via endovenosa, ma ha un ampio utilizzo anche nell’anestesia epidurale.
  • Remifentanil. È circa 5 volte più potente del fentanil. Ha una durata d’azione molto breve, che si esaurisce circa 5/10 minuti dopo la sospensione dell’infusione endovenosa.
  • Tramadolo. È un farmaco di ampio utilizzo nella gestione del dolore acuto medio-moderato. Nonostante sia considerato uno stupefacente, può essere prescritto attraverso una ricetta medica non ripetibile, ma senza le particolari ricette mediche che invece sono necessarie per quasi tutti gli altri oppioidi. Viene assunto per via orale e la sua durata d’azione è di 5/6 ore.
  • Metadone. È un composto chimico con le stesse proprietà della morfina, ma con una durata d’azione lunghissima, che supera le 24 ore. Viene usato nel trattamento del dolore cronico e soprattutto nella terapia della dipendenza da oppiacei.

Terapia di mantenimento

Per i soggetti che tornano continuamente a fare uso di oppioidi (una condizione chiamata “disturbo da uso di oppioidi”), viene adottato un altro approccio chiamato “mantenimento”, spesso l’opzione terapeutica preferita. 

Essa prevede la sostituzione con un farmaco da prescrizione a una dose regolare che il soggetto assume per un lungo periodo di tempo (mesi o anni) anziché diminuire la dose e, infine, sospendere il farmaco. Metadone, buprenorfina o naltrexone possono essere usati come sostituti degli oppioidi.

Mantenendo i consumatori di oppioidi a dosi regolari di uno di questi farmaci, si consente loro di essere socialmente produttivi, perché non hanno bisogno di dedicare tempo a procurarsi l’oppioide illegale e perché i farmaci usati non interferiscono con le attività quanto le sostanze illecite. Per alcuni consumatori di oppioidi il trattamento funziona. Per molti, è necessario il mantenimento a vita.

Il metadone sopprime i sintomi da astinenza e il desiderio di assumere l’oppioide, senza provocare eccessiva sonnolenza o euforia nel consumatore.
Tuttavia, i consumatori di oppioidi devono recarsi una volta al giorno presso la struttura che fornisce il metadone nella dose necessaria a impedire gravi sintomi da astinenza, riducendo al minimo il bisogno compulsivo e supportando le attività quotidiane.

La buprenorfina è sempre più utilizzata perché può essere prescritta dai medici in ambulatorio. In questo modo, i consumatori di oppioidi non devono recarsi presso strutture specializzate.

Il naltrexone è un farmaco che blocca gli effetti degli oppioidi (oppioide antagonista). Prima di iniziare il naltrexone, i soggetti devono essere completamente disintossicati dagli oppioidi; in caso contrario potrebbe manifestarsi una grave reazione da astinenza. In base al dosaggio, gli effetti del naltrexone durano 24-72 ore. Pertanto, il farmaco può essere assunto una volta al giorno o anche solo 3 volte a settimana.
Dato che questo farmaco non ha effetti simili agli oppioidi, il naltrexone è molto utile per i consumatori di oppioidi che sono ​fortemente motivati a rimanere lontani dagli oppioidi e che non hanno una dipendenza grave.

Riabilitazione

Indipendentemente dall’approccio adottato, la consulenza e il sostegno continuativi da parte di esperti sono essenziali.

Il sostegno può includere l’assistenza di medici specializzati, infermieri, consulenti psicologi, programmi di mantenimento, familiari, amici e altri soggetti con lo stesso disturbo da uso di sostanze (gruppi di supporto).

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